文摘:γ -谷氨酰转移酶(GGT)活性的升高与许多病理有关,GGT的临床抑制剂正在开发中,用于肝脏、癌症、骨骼和其他疾病的治疗。本研究以新型极性氨基酸(苏氨酸)为抑制剂,通过动力学研究探讨GGT的抑制机制。我们发现了新的非竞争性GGT生理反应抑制剂,开发新的抑制剂对于开发GGT作为治疗靶点至关重要。l -苏氨酸,在存在研究中被检测为非竞争性抑制剂,测定Km值;我们在一组标准条件下表征了GGT的动力学特性。分析30±12岁健康组(正常25例:平均±SD)血清GGT水平(16.71±0.87),肝综合征组GGT水平平均值(70.79±1.24)高于对照组(60.82±0.87),抑制剂组GGT水平下降至对照组(60.82±0.87)。
关键字:Gamma-glutamyltransferase、抑制剂、苏氨酸、肝炎
[1]。Benakappa.S。印度鲤鱼(Cirrhinus Mrigala, Hamolton)、幼鱼对饲料苏氨酸的需要量。水生生物学报。2013,39(6);422 - 422。
[2]。Curthoys, N.P.Hughey, r。大鼠肾-谷氨酰转肽酶的特性及生理功能。Enzyme.1979, 24岁,383 - 403。
[3]。多米尼西,S,皮埃里,L,Comporti, m和pompella,A。膜-谷氨酰转移酶活性在促进癌细胞转移铁蛋白依赖和独立铁摄取中的可能作用。中华癌症杂志2003,3;7-15。
[4]。Elce, j.sBroxeyer, B。大鼠肾脏γ -谷氨酰转移酶。同时测定(谷氨酸- 14c)谷胱甘肽的水解和转移反应。Biochem.J.1976, 153; 223 - 232。
[5]。公元前Hanigan, M.H Gallagher,汤森,D.M.Gabarra, V。γ -谷氨酰转肽酶在体内加速肿瘤生长,增加肿瘤对顺铂的耐药性。致癌作用。1999年,20;553 - 559。
[6]。Huseby, N.E.多种形式的血清-谷氨酰转移酶:酶与脂蛋白的关联。中国化学。1982年学报,124;103 - 112。
[7]。李,个终身制,埃文,李鸿源知更鸟,S.J。威尔逊,P.W,白化,我,狐狸,郭瑞昭,Wang T.J。本杰明,E。J。D Agotino R.B.和Vasan R.S.γ -谷氨酰转移酶和代谢综合征,心血管疾病和死亡风险:弗雷明汉心脏研究。Arterioscler.Thromb.Vasc.Biol.2007, 27岁,127 - 133。
[8]。B.P M.H Lowry,麦卡利斯特,珍,李鸿源,布朗,洛杉矶,Hughey, R.p, Cruikshank,砂石,阿玛,年代,Lucey,漆包线,布劳恩,K。,J,约翰逊,怀特岛,T.N. PJoyce-Brady, M。肺黏膜液谷胱甘肽可减弱il -13诱导的哮喘。Am.J.Respir.Cell.Mol.Biol。2008年,38岁;509 - 516。
[9]。苔藓,G.P,氨基酸和多肽的命名和符号(IUPAC- IUB推荐)。纯粹的达成。1984年化学,56(5):595 - 624。
[10]。Nemesanzky E.和Lott J.A.γ -谷氨酰转移酶及其同工酶:进展与问题。中国。1985年化学,31日;797 - 803。